DOPAMINA.- Es una hormona y neurotransmisor producida en una amplia variedad de animales. Es una feniletilamina, una catecolamina que cumple funciones de neurotransmisor en el Sistema Nervioso Central.
En el Sistema Nervioso cumple FUNCIONES de Neuro-transmisor, ACTIVANDO los cinco tipos de RECEPTORES de Dopamina: D1), relacionado con un efecto ACTIVADOR. D2), relacionado con un efecto INHIBIDOR. D3), D4) y D5) y sus variantes.
COMO FÁRMACO, actúa como simpaticomimético (emulando la acción del Sistema Nervioso Simpático) promoviendo el incremento de la frecuencia cardiaca y la presión arterial, a su vez, puede producir efectos deletéreos como taquicardia o hipertensión arterial. Sin embargo, a causa de que la dopamina no puede atravesar la barrera hematoencefálica, su administración como droga no afecta directamente el Sistema Nervioso Central.
RECEPTORES.- Hay muchos procesos clave de liberación de catecolaminas:
-ADRENÉRGICOS: Nor-adrenalina y Adrenalina.
Estos dos neurotransmisores tienen una gran diversidad de efectos, que se explica por la presencia de diferentes receptores, que en cada tipo de célula están acoplados a vías de transducción distintas.
En el músculo liso puede producir contracción si se activan los receptores α; y se relajan si actúan sobre los receptores β2.
En los vasos sanguíneos producen vasoconstricción y vasorelajación.
En los bronquios producen broncodilatación (al revés que los vasos).
En el tubo digestivo provoca constricción y relajación.
EN EL CORAZÓN aumenta la frecuencia cardíaca y su intensidad; incrementando el gasto cardíaco.
Los receptores adrenérgicos están estructuralmente relacionados, pero tienen distintos segundos mensajeros. Se distinguen receptores α) y β); adrenalina y noradrenalina son agonistas para ambos receptores, pero estos tienen más agonistas y antagonistas.
- El receptor α) puede ser α1) ó α2). El α1) puede ser A), B) ó D). Estos tres se diferencian en los antagonistas, la localización, la estructura y el mecanismo efector (adenilato ciclasa). En este caso, lo que importa es que en cada sitio del organismo la adenilato ciclasa causa un efecto distinto.
- Los receptores β) pueden ser 1, 2 ó 3. Difieren en los antagonistas, y las características. Pero los 3 estimulan la adenilato ciclasa.
Los receptores dopaminérgicos: Son, igual que los anteriores, metabotrópicos. Pueden ser D1, D5, D3, D4 y D2. Los D2 pueden ser S (short) o L (long). Los D1 y D5 estimulan la adenilato ciclasa. Los otros tres la inhiben, pero los D2 y D4 activan canales de potasio. Los D2 pueden inhibir un canal de calcio. Aparte del agonista común (dopamina), cada canal tiene sus propios agonistas. Algunos, como el sulpirilo y la clozapina tienen efectos anti-psicóticos. El AMPc activa a la proteína quinasa A, que puede provocar respuestas a corto plazo, o más largas a través de factores de transcripción, de manera directa o indirecta. Esta última está mediada por el gen de respuesta inmediata (IEG). A corto plazo es fosforilación, y a largo plazo es alterando la expresión génica. También hay receptores en la terminal presináptica (autorreceptores), y también en otras terminales presinápticas que no liberan dopamina. Los D4 y D2 son los que tienen demostrada esta característica.
La DOPAMINA es también usada como una DROGA INOTRÓPICA en pacientes con SHOCK para INCREMENTAR el Gasto Cardiaco y la Presión sanguínea.
A dosis bajas aumenta el FILTRADO GLOMERULAR y la EXCRECIÓN de SODIO. Es PRECURSOR de la Adrenalina y de la Noradrenalina, y además es compuesto intermediario en el metabolismo de las tiroxinas (hormona Tiroidea).
ADRENALINA.- También conocida como epinefrina, es una hormona y un neurotransmisor.
-Incrementa la frecuencia cardíaca,
-contrae los vasos sanguíneos,
-dilata los conductos de aire,
-y participa en la respuesta lucha o huida del Sistema Nervioso Simpático.
Químicamente es una catecolamina, una monoamina producida sólo por las glándulas suprarrenales a partir de los aminoácidos fenilalanina y tirosina. La tirosina es uno de los 20 aminoácidos que forman las proteínas. Se clasifica como un aminoácido no esencial en los mamíferos ya que su síntesis se produce a partir de la hidroxilación de otro aminoácido: la fenilalanina.
APLICACIONES EN LA SALUD:
La epinefrina es usada para tratar una serie de afecciones incluyendo:
-paro cardiorrespiratorio,
-anafilaxia,
-y sangrado superficial.
Ha sido históricamente usada para tratar los broncoespasmos y la hipoglucemia, pero ahora se prefiere utilizar fármacos más selectivos, tales como el salbutamol y la dextrosa repectivamente.
PARO CARDÍACO.- Se usa como medicamento para tratar el paro cardíaco y otras arritmias cardíacas que resulten en un GASTO CARDÍACO DISMINUIDO o ausente.
-INCREMENTO de la resistencia periférica, mediante la VASOCONTRICCIÓN (receptor α1-dependiente);
-INCREMENTO DEL GASTO CARDÍACO, mediante su unión a los receptores β1.
-ANAFILAXIA.- Debido a sus efectos vasoconstrictores, es el fármaco de elección para tratar la anafilaxia. También es útil en el tratamiento de la septicemia. Los pacientes con alergia a proteínas sometidos a inmunoterapia pueden recibir un "enjuague" de adrenalina antes de que se administre el extracto alergénico, reduciendeo así la respuesta inmune al alergénico administrado.
Debido a las diversas expresiones de receptores α1 o β2, dependiendo del paciente, la administración de adrenalina puede elevar o reducir la presión sanguínea, dependiendo de que el aumento o disminución neta de la resistencia periférica permita balancear los efectos inotrópicos y cronotrópicos positivos de la adrenalina en el corazón, efectos que respectivamente incrementan la contractilidad y la frecuencia cardíaca.
Las concentraciones habituales para las inyecciones subcutáneas o intramusculares son de 1:1.000.
